Toubaokeluo
Cefaclor
头孢克洛,主要制剂为片剂、胶囊、颗粒剂。化学结构式本品为(6R,7R)-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物。按无水物计算,含头孢克洛(按C15H14ClN3O4S计)不得少于95.0%。
性状本品为白色至微黄色粉末或结晶性粉末;微臭。本品在水中微溶,在甲醇、乙醇或二氯甲烷中几乎不溶。
比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含4mg的溶液,依法测定(通则),比旋度为+°至+°。
吸收系数取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则),在nm的波长处测定吸光度,吸收系数为~。
药理作用本药为半合成头孢菌素,是第二代头孢菌素,抗菌谱较其他的第一代略广。抗菌作用与头孢唑啉相似,对金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、溶血性链球菌、表皮葡萄糖球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌等有良好的抗菌作用。卡他莫拉菌和淋病奈瑟菌对本药很敏感。吲哚阳性变形杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属和铜绿假单胞菌均对本药耐药。
药代动力学本药口服吸收良好,空腹服0.25g、0.5g或1g,在30~60分钟内血药峰浓度分别为7μg/ml、13μg/ml或23μg/ml。主要分布于血液、内脏器官、皮肤组织中。脑组织中的浓度低。t1/2为0.6~0.9小时,药物70%~80%以原型由尿排出,一次口服0.25g,尿药峰浓度可达μg/ml,肾功能不全者半衰期稍延长。血液透析能清除部分药物。
适应症咽炎、扁桃体炎、中耳炎和气管炎、鼻窦炎等上呼吸道感染;由流感杆菌、肺炎球菌、化脓性链球菌引起的肺炎;肾盂肾炎和膀胱炎及淋球菌尿道炎;皮肤软组织感染等。
禁忌症对头孢类抗生素过敏者。
贮藏遮光,密封保存。
来源:《中国药典》年版2部,国家执业药师职业资格考试指南——药学专业知识(一)
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